Imiquimod là một tác nhân điều biến miễn dịch, kích thích đáp ứng miễn dịch bẩm sinh và miễn dịch mắc phải thông qua cảm ứng interferon α (IFN-α) và tăng sinh các đại thực bào, bạch cầu đơn nhân, tế bào lympho B, đặc biệt là tế bào tua gai.Imiquimod hoạt hóa tế bào miễn dịch bằng cách tác động lên TLR7 và TLR8 sau đó hoạt hóa yếu tố NF-κB (nuclear factor-kappa B) và cảm ứng các cytokin, chemokin của quá trình viêm và các trung gian hóa học khác như IFN-α, yếu tố gây hoại tử khối u (TNFα), interleukin IL -2, IL - 6, IL - 8, IL - 12.Imiquimod không có hoạt tính kháng virus trên in-vitro. Hoạt tính kháng virus gián tiếp thông qua những cytokin và hoạt hóa hệ thống miễn dịch.Không những tăng cường kích thích các tế bào tua gai sản xuất cytokin của quá trình viêm, imiquimod còn tăng biểu hiện của dấu ấn CCR7 giúp tế bào tua gai di chuyển vào trong các mạch máu và hạch bạch huyết, cải thiện khả năng sống sót của các tế bào tua.Một vai trò quan trọng khác của imiquimod là hỗ trợ cho sự trưởng thành của tế bào tua gai. Tuy nhiên, mức độ di chuyển đến da vẫn chưa được xác định.Imiquimod cũng kích thích sự tăng sinh của tế bào lympho B in-vitro